来士普的主要成份为草酸艾司西酞普兰化学名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5腈草酸盐。那么,来士普与口服抗凝剂合用如何呢?
来士普是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体。来士普的抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取,从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。来士普对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体,苯二氮受体无亲和力,或仅具有较低的亲和力。来士普对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力,或仅具有较低的亲和力。
来士普的体外试验及动物试验显示,来士普是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂(SSRI),来士普对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。来士普在5-HT再摄取抑制方面,来士普的活性比R-对映体至少强100倍。来士普对大鼠抑郁模型长期(达5周)给予艾司西酞普兰未见耐药性。
来士普与口服抗凝剂合用时,可能会改变此类药物的抗凝效应。接受口服抗凝剂治疗的患者应特别注意在开始或停止本品治疗时监测抗凝效应。
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(实习编缉:陈志东)
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