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来士普的停药症状有什么呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/10/28 12:44:27
    导读:来士普及其代谢产物主要经肝脏(代谢)和肾脏消除,来士普主要以代谢产物形式从尿液中排泄。来士普的药代动力学呈线性。

来士普为椭圆形、白色薄膜衣片。主要成份为草酸艾司西酞普兰化学名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5腈草酸盐。那么,来士普的停药症状有什么呢?

来士普多次给药后消除半衰期约为30小时,来士普口服药物的血浆清除率(CIoral)约为0.6L/分钟,来士普的药物的主要代谢产物半衰期更长,来士普及其代谢产物主要经肝脏(代谢)和肾脏消除,来士普主要以代谢产物形式从尿液中排泄。来士普的药代动力学呈线性,来士普大约在1周后达稳态血浆浓度,每日剂量10mg的平均稳态血浆浓度为50nmol/L(范围:20-125nmol/L)。

来士普口服给药后的表观分布容积(Vd,β/F)约为12-26L/Kg。来士普及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。来士普在肝脏内主要经去甲基化和去二甲基化代谢。2种代谢产物都有药理活性。另外,N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。来士普的原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。

来士普多次给药后,去甲基化和去二甲基化的代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和[5%。来士普的去甲基化主要由细胞色素P450(CYP)2C19酶代谢,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。来士普口服吸收完全,来士普不受食物的影响(口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度),来士普与西酞普兰一样,来士普的绝对生物利用度约为80%。

来士普的停药症状:停药症状在中断治疗时是很常见的,特别是在突然停药时(参见不良反应)。在观察到的临床试验不良事件中,约有25%使用本品治疗的患者及15%使用安慰剂的患者出现停药症状。停药症状的风险可能取决于几个因素,包括治疗持续的时间和剂量、剂量减少的速率。最常报道的停药反应有头晕,感觉障碍(包括感觉异常和电抽搐感觉),睡眠障碍(包括失眠和紧张的),激越和焦虑,恶心和/或呕吐,震颤,意识模糊,出汗,头痛,腹泻,心悸,情绪不稳,易怒,和视觉障碍。通常这些症状为轻度到中度,但是,一些患者程度可能为重度。这些症状通常发生在中断治疗初始的几天内,很少有报道这些症状发生在由于疏忽漏服药物的患者中。一般来说,这些症状是自限性的,通常在2周内消除,虽然在一些个体中可能时间会延长(2-3个月或更长)。因此建议在停药时要根据患者的需求,经历一个几周或几个月的逐渐减量的过程。

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(实习编缉:陈志东)

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