来士普为椭圆形、白色薄膜衣片。主要成份为草酸艾司西酞普兰化学名：S（+）-1-（3-二甲氨丙基）-1-（4-氟代苯基）-1，3-二氢异苯并呋喃-5腈草酸盐。那么，来士普的矛盾性焦虑症是怎样呢？

来士普口服给药后的表观分布容积（Vd，β/F）约为12-26L/Kg。来士普及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80％。来士普在肝脏内主要经去甲基化和去二甲基化代谢。2种代谢产物都有药理活性。另外，N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。来士普的原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。

来士普多次给药后，去甲基化和去二甲基化的代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31％和[5％。来士普的去甲基化主要由细胞色素P450(CYP)2C19酶代谢，CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。来士普口服吸收完全，来士普不受食物的影响（口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度），来士普与西酞普兰一样，来士普的绝对生物利用度约为80％。

来士普多次给药后消除半衰期约为30小时，来士普口服药物的血浆清除率（CIoral）约为0.6L/分钟，来士普的药物的主要代谢产物半衰期更长，来士普及其代谢产物主要经肝脏（代谢）和肾脏消除，来士普主要以代谢产物形式从尿液中排泄。来士普的药代动力学呈线性，来士普大约在1周后达稳态血浆浓度，每日剂量10mg的平均稳态血浆浓度为50nmol/L(范围：20-125nmol/L)。

来士普的矛盾性焦虑：一些惊恐障碍患者在接受抗抑郁药物治疗初期，可能会加重焦虑症状，这种矛盾性反应通常会在治疗开始后的2周内逐渐减轻。建议降低起始剂量可以减少药物的这种致焦虑效应。

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（实习编缉：陈志东）