来士普的主要成份为草酸艾司西酞普兰化学名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5腈草酸盐。那么,肾功能降低者使用来士普是怎样呢?
来士普的体外试验及动物试验显示,来士普是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂(SSRI),来士普对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。来士普在5-HT再摄取抑制方面,来士普的活性比R-对映体至少强100倍。来士普对大鼠抑郁模型长期(达5周)给予艾司西酞普兰未见耐药性。
来士普是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体。来士普的抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取,从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。来士普对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体,苯二氮受体无亲和力,或仅具有较低的亲和力。来士普对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力,或仅具有较低的亲和力。
来士普用于肾功能降低者:轻中度肾功能降低者不需要调整剂量,严重肾功能降低(CLcr[30mL/分钟)的患者慎用。
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(实习编缉:陈志东)
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