来士普为椭圆形、白色薄膜衣片。主要成份为草酸艾司西酞普兰化学名：S（+）-1-（3-二甲氨丙基）-1-（4-氟代苯基）-1，3-二氢异苯并呋喃-5腈草酸盐。那么，来士普的副作用是怎样呢？

来士普口服给药后的表观分布容积（Vd，β/F）约为12-26L/Kg。来士普及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80％。来士普在肝脏内主要经去甲基化和去二甲基化代谢。2种代谢产物都有药理活性。另外，N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。来士普的原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。

来士普多次给药后，去甲基化和去二甲基化的代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31％和[5％。来士普的去甲基化主要由细胞色素P450(CYP)2C19酶代谢，CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。来士普口服吸收完全，来士普不受食物的影响（口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度），来士普与西酞普兰一样，来士普的绝对生物利用度约为80％。

来士普多次给药后消除半衰期约为30小时，来士普口服药物的血浆清除率（CIoral）约为0.6L/分钟，来士普的药物的主要代谢产物半衰期更长，来士普及其代谢产物主要经肝脏（代谢）和肾脏消除，来士普主要以代谢产物形式从尿液中排泄。来士普的药代动力学呈线性，来士普大约在1周后达稳态血浆浓度，每日剂量10mg的平均稳态血浆浓度为50nmol/L(范围：20-125nmol/L)。来士普的副作用是：

不良反应多发生在开始治疗的第1-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。

发生率是由临床试验得来的；所列的发生率未经安慰剂校正。发生率的定义如下：很常见(≥1/10)，常见(≥1/100至<1/10)，少见(≥1/1000至<1/100)，罕见(≥1/10，000至<1/1000)，非常罕见(<1/10000)，未知(不能通过已有的数据估计)。

1.在本品治疗或中断治疗的早期已报告有自杀意识和自杀行为的事件。

2.此类事件报告于SSRI类药物治疗中。上市后报道的QT-间期延长的案例，主要存在于已有心脏病的患者中，原因尚不清楚。在一项健康受试者的双盲安慰剂对照研究中，使用本品10mg/天组患者的心电图的QTC(Fridericia校正)间期较基线时改变了4.3毫秒，30mg/天组改变了10.7毫秒。

停止使用SSRIs/SNRIs(特别是突然停止)常常会出现停药症状。头晕，感觉障碍(包括感觉异常和电休克感觉)，睡眠障碍(包括失眠和紧张的梦)，激越和焦虑，恶心和/或呕吐，震颤，意识模糊，出汗，头痛，腹泻，心悸，情绪不稳，易怒，和视觉障碍为最常报道的反应。一般这些事件为轻度或中度且为自限性，但是在一些患者中可能会严重或时间延长。因此建议不再需要本品治疗时，应逐渐减少剂量到停药。

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（实习编缉：陈志东）