金戈为浅蓝色菱形薄膜衣，除去薄膜衣后为白色结晶粉末。主要成分为枸橼酸西地那非。那么，如何使用金戈呢？

金戈的细胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的强效抑制剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450）的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。

金戈药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。金戈的消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似。金戈及其代谢产物的消除半衰期约为4小时。金戈一项测定药效持续时间的试验显示，药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱。金戈口服后吸收迅速，金戈的绝对生物利用度约为40％。

金戈大多数试验在服药后约60分钟评估西地那非的药效。金戈对经硬度计测量发现，勃起反应一般随金戈剂量和血浆浓度的增加而增强。金戈对勃起反应的作用，金戈对器质性或心理性勃起功能障碍患者进行的8个双盲、安慰剂交叉对照试验中，经硬度计测量勃起硬度和持续时间发现：服用金戈后，性刺激引起的勃起较安慰剂组有改善。金戈的使用方法是：

1.对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg（最大推荐剂量）或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。

2.下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40％）、肝脏受损（如肝硬化，增加80％）、重度肾损害（肌酐清除率<30ml/min，增加100％）、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑（增加200％）、红霉素（增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。

3.一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高（AUC增加了11倍）。

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（实习编缉：钟燕冰）