随着年龄的增长,机体各主要系统都发生不同程度的形态或功能上的改变,下面简要介绍与药动学及药效学关系密切的几个系统因年龄增长出现的变化。例如人心肌收缩力减弱、心脏充盈受限制、心脏收缩期延长,因此心肌耗氧和能量需要增加,对应激的适应力降低。老年人的心输出量较年轻人减少30%~40%。30岁以后每增加1岁,心输出量将减少1%、每搏输出量减少0.7%,那老年人使用托吡酯片安全吗?
托吡酯片的主要成分为托吡酯。本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。本品用于初诊为癫痫的患者的单药物治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。
生化研究得出托吡酯片与其抗癫痫作用有关的托吡酯的三个特性。由神经元持续去极化所反复激发的动作电位被托吡酯以时间依赖的模式阻断,表明托吡酯可阻断状态依赖的钠通道。托吡酯可提高γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受体的频率,从而加强GABA诱导氯离子内流的能力,表明托吡酯可增强抑制性神经递质的作用。
由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加本品的临床研究,尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。托吡酯片主要由肾脏排泄,在肾功能损伤的患者中,可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功能有所下降,因此应注意药物剂量的选择,并且监测肾功能。
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(实习编辑:陈观婵)
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