依托考昔片的主要成份为依托考昔。化学名：5-氟-6‘-甲基-3-[4-（甲磺酰基）苯基]-2，3’-联吡啶。那么，依托考昔片的适应症是怎样呢？

依托考昔片的平均口服生物利用度接近100%，依托考昔片在成人空腹口服120mg每日1次直至达到稳态时，依托考昔片在给药约1小时(Tmax)后出现血浆峰值浓度（几何平均数Cmax=3.6mcg/ml）。几何平均数AUC0-24hr为37.8mcg/ml。依托考昔片是一种非甾体抗炎药，依托考昔片在动物模型中它具有抗炎、镇痛和解热作用。依托考昔片在临床剂量范围之内或更高剂量下，依托考昔片是具有口服活性的、选择性环氧化酶-2抑制剂。依托考昔片的药代动力学在临床剂量范围呈线性。依托考昔片如果每日服用120mg，依托考昔片在正常进餐对其吸收程度及吸收速率无明显影响。

依托考昔片目前已确认了环氧化酶的两种亚型：环氧化酶-1（COX-1）和环氧化酶-2（COX-2）。COX-1参与前列腺素介导的正常生理功能，如胃粘膜细胞保护和血小板凝集等。依托考昔片非选择性非甾体抗炎药抑制了COX-1的产生，依托考昔片可引起胃粘膜损伤和血小板聚集作用减弱。COX-2主要参与前列腺素的产生，而前列腺素可引起疼痛、炎症和发热等。依托考昔片是选择性的环氧化酶－2的抑制剂，依托考昔片可减轻这些症状和体征，依托考昔片可以降低胃肠道副作用且不影响血小板的功能。依托考昔片口服吸收良好。依托考昔片在临床试验中，服用依托考昔时可不考虑进餐情况。依托考昔片在12名健康受试者中，无论单独给药、或与氢氧化镁/铝抗酸剂合用或与碳酸钙抗酸剂（具有约50mEq的酸中和能力）合用，依托考昔片的药代动力学相似（AUC相当，Cmax约在20%以内）。

依托考昔片为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。依托考昔片用于治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征；依托考昔片用于治疗急性痛风性关节炎。

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（实习编缉：张桂平）