妥抒的主要成份为来氟米特。其化学名称为α,α,α-三氟-5-甲基-异噁唑-N-酰基-对甲苯胺。那么,妥抒的孕妇用药是怎样呢?
妥抒的Ames试验、程序外DNA合成试验、HGPRT(次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶)基因突变试验结果均为阴性。妥抒在小鼠微核试验及中国仓鼠(在体)骨髓细胞试验中均未出现致染色体畸变作用。妥抒的次要代谢物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames试验、HGPRT基因突变试验和中国仓鼠细胞(体外)染色体畸变试验中均出现该作用,但TFMA在小鼠微核试验和中国仓鼠(在体)骨髓细胞遗传学试验中均未出现该作用。
妥抒为白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。妥抒适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。妥抒为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂,妥抒的作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。妥抒的体内外试验表明来氟米特片具有抗炎作用。妥抒的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。妥抒经口给药剂量高达4.Omg/kg,妥抒对雄性和雌性大鼠生育力无影响。
妥抒的孕妇用药:本品具有生殖毒性,能引起胚胎损伤。小鼠服用15毫克/公斤来氟米特,雄鼠精子畸形率明显升高,雌鼠吸收胚胎和死亡胚胎率增加,活胚率下降。因此,孕妇及哺乳期妇女禁用。有可能怀孕的孕龄妇女禁用。
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(实习编缉:邵泽妹)
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