尼可地尔片适用于冠心病,心绞痛的治疗。对于劳力型、自发型、梗死后或混合型心绞痛均有效。对伴有心房颤动、心脏扩大的心绞痛、对其它抗心绞痛药物需慎用的患者,可选用尼可地尔片。那么,尼可地尔片的药代动力学怎样?
尼可地尔片为抗心绞痛药。本品属硝酸酯类化合物,具有阻止细胞内钙离子游离,增加细胞膜对钾离子的通透性,扩张冠状血管,持续性增加冠状动脉血流量。
尼可地尔片的药代动力学是:
1.血药浓度
对5例健康成人男子单次给以本品(每片5mg)2片(相当于尼可地尔10mg)。
2.代谢、排泄
对4名健康成人男子单次口服给以重氢标记的尼可地尔20mg,对代谢和排泄进行了调查,结果表明大部分尼可地尔可通过脱硝化形成N-(2-羟乙基)烟酰胺而被代谢。给以尼可地尔后0.5小时在血浆中出现代谢产物,2小时后达到最高浓度,8小时后几乎完全消失。24小时后累积尿中排泄率分别为:尼可地尔0.7-1.2%;代谢物N-(2-羟乙基)烟酰胺6.8-17.3%。
3.血清蛋白结合率
人血清体外试验结果表明,血清蛋白结合率为34.2-41.5%(尼可地尔浓度为1-100μg/ml)。
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(实习编辑:叶胜能)
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