在服用药物之前，大多数人都习惯看一下药物的说明书，了解一下该药的功能主治、用法用量、注意事项等等。那么，依非韦伦片的说明书有什么啊？

【药品名称】

通用名称：依非韦伦片

商品名称：依非韦伦片(施多宁)

英文名称：EfavirenzTablets

拼音全码：YiFeiWeiLunPian(ShiDuoNing)

【主要成份】依非韦伦。

【成份】

化学名：(S)-6-氯-4-(环丙基乙炔基)-1.4-氢-4-(三氟甲基)-2H-3,1-氧氮杂萘-2-酮

分子式：C14H9C1F3NO2

分子量：315.68

【性状】黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症/功能主治】本品适用于与其他抗病毒药物联合治疗HIV-1感染的成人、青少年及儿童。

【规格型号】50mg*30s

【用法用量】

1.成人:

本品与蛋白酶抑制剂和/或核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)合用的推荐剂量为口服600mg，每天1次。本品可与食物同服或另服。

2.为改善对神经系统不良反应的耐受性，在治疗开始的二至四周以及持续出现这些症状的患者中，建议临睡前服药。

3.抗逆转录病毒药联合治疗:本品必须与其他抗逆转录病毒药联合使用。

4.青少年和儿童(17岁及以下):

本品与蛋白酶抑制剂和/或核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)合用于17岁及17岁以下患者的推荐剂量见表1。本品仅可用于确信能吞咽片剂的儿童。本品可与食物同服或另服。尚未进行本品用于3岁以下儿童或体重低于13kg儿童的研究。

【不良反应】

1.临床研究中其他一些较少发生的与治疗相关的不良事件包括:

过敏反应、协调异常、共济失调、精神混乱、昏迷、眩晕、呕吐、腹泻、肝炎、注意力不集中、失眠、焦虑、异梦、困倦、抑郁、思维异常、兴奋、健忘、精神错乱、情绪不稳定、欣快、幻觉和精神症状。

2.另外，一些上市后监测报道的不良事件包括:

神经衰弱、妄想症、小脑协调及平衡能力紊乱、惊厥、瘙痒症、腹痛、视力模糊、脸红、男子乳房发育、肝功能衰竭、光敏性皮炎、胰腺炎和在颈后、乳房、腹部和腹膜后腔等处的身体脂肪再分布或蓄积、耳鸣和颤动。

3.除了皮疹的发生率较高及程度较为严重外，儿童中其余不良反应的类型和发生率基本上与成人相似。

4.临床研究中，每天服用600mg本品的患者，常报道的神经系统症状包括但不仅限于:眩晕、失眠、困倦、注意力不集中，及异梦。

【禁忌】

1.本品禁用于临床上对本产品任何成份明显过敏的患者。

2.本品不得与特非那丁，阿司咪唑，西沙必利，咪达唑仑，三唑仑，匹莫齐特，苄普地尔或麦角衍生物合用，因为依非韦伦竞争CYP3A4可能抑制这些药物的代谢，并可能造成严重的和/或危及生命的不良事件(如，心律失常、持续的镇静作用或呼吸抑制)。

3.本品不应与伏立康唑标准剂量合用。因为依非韦伦可以显著地降低伏立康唑的血浆浓度，同时伏立康唑也使依非韦伦的血浆浓度显著升高。两者合用时的剂量调整。

【注意事项】

1.本品不得单独用于HIV治疗或者以单药加入无效的治疗方案。

2.在处方与本品合用的药物时，医师应参考相应制造厂商的产品用药指南。

3.如果联合用药方案中任何抗逆转录病毒药因怀疑为不耐受而被中断，应慎重考虑停用所有抗逆转录病毒药。在不耐受症状消除的同时应重新开始抗逆转录病毒药联合治疗。抗逆转录病毒药间歇性单药治疗和序贯重新用药是不可取的，因为这样增加了产生选择耐药性突变病毒的可能性。

4.不建议在与施多宁联合用药的产品中包含依非韦伦(例如:ATRIPIA)。

5.在给予依非韦伦的动物中观察到有畸形胎仔。因而，服用本品的妇女应避免怀孕。应联合采用避孕套避孕和其他避孕方法(如，口服避孕药或其他激素类避孕药)。

【儿童用药】尚未对3岁以下或体重低于13kg的儿科患者进行本品的临床研究。

【老年患者用药】本品的临床试验没有包括足够多的65岁及以上老年受试者，不能确定他们的反应是否和年轻人不同。

【孕妇及哺乳期妇女用药】服用依非韦伦的妇女应避免怀孕，应联合采用避孕套和其他方法避孕(比如口服避孕药或其他激素类避孕药)。由于依非韦伦有较长半衰期，建议在停止服用施多宁后12周仍然要采取适当的避孕措施。哺乳期妇女应在服用依非韦伦前进行孕期检查，依非韦伦在妊娠期应停止使用，除非它带给母亲的可能益处超过带给胎儿的可能危险，并且没有其他合适的治疗方法。如果怀孕妇女在孕期的前三个月内服用依非韦伦或者在服用依非韦伦时发现已经怀孕，必须告知她所存在的对胎儿的潜在的危害。目前尚未对妊娠妇女进行充分且良好对照的研究，通过一项对怀孕妇女的抗逆转录病毒的上市后经验的记载，在多于400名在孕期前三个月的孕妇服用依非韦伦和抗逆转录病毒药物合用的报道中，未收到有显著的致畸报道。极少数的有关神经管缺陷，包括脊髓脊膜突出，有报道，这些报道大多数是回顾性的，但其相关性评判未明确，抗逆转录病毒治疗的孕妇注册:鼓励医师通过拔打电话910-256-0238(美国及加拿大请拔打电话1-800-258-4263)对孕妇进行抗逆转录病毒治疗的注册，以便监测对母体及胎儿的影响。目前尚不明确依非韦伦是否从人乳汁中分泌。由于动物研究数据显示依非韦伦可从动物乳汁中分泌，因此建议服用依非韦伦的妇女停止母乳喂养。为避免传播HIV，建议感染HIV的妇女在任何情况下都不要母乳喂养。

【药物相互作用】1.依非韦伦是CYP3A4的诱导剂。与本品合并用药时，可能降低CYP3A4的底物的其他化合物的血浆浓度。2.与抗逆转录病毒的药物合用阿普那韦(Amprenavir):感染HIV的患者联合使用阿普那韦(1200mg每12小时一次)和依非韦伦(600mg每天一次)时，阿普那韦的Cmax(33%)、AUC(24%)和Cmin(43%)均有下降。虽然并未明确阿普那韦血药浓度显著下降的临床意义，当选择的治疗方案中包括阿普那韦和依非韦伦时需考虑到药代动力学相互影响的程度。3.利托那韦(Ritonavir):在未受感染的志愿者中进行了本品600mg(每天睡前服药一次)和利托那韦500mg(每12小时用药)联合用药研究，结果显示这种联合用药的耐受性不好并且临床不良反应(如眩晕、恶心、感觉异常)和实验室化验值异常(肝酶升高)的发生率较高。本品与利托那韦联合用药时，建议监测肝脏酶类。4.沙奎那韦(软胶囊剂型，每天共1200mg分3次服用)与本品合用时，沙奎那韦的AUC和Cmax分别降低62%和45-50%。建议不要将本品与作为单独的蛋白酶抑制剂的沙奎那韦合用。5.在未感染的志愿者中，依非韦伦与HMG-CoA还原酶抑制剂合用，如阿托伐他汀，普伐他汀或辛伐他汀，显示他汀类药物的血浆浓度降低．必须定期监测胆固醇水平，及调整他汀类药物的剂量。

【药物过量】已有偶然每天服用两次本品600mg的患者中发生神经系统症状增多的报告。一名患者出现不自主肌肉收缩。本品过量用药的治疗需采取一般支持性措施，包括监测生命体征并观察患者的临床状况。可给予活性炭以帮助去除未吸收的药物。尚无本品过量用药的特异解毒剂。由于依非韦伦与蛋白高度结合，透析不太可能有效地从血液中清除该药物。

【药理毒理】依非韦伦是人免疫缺陷病毒-1型(HIV-1)的选择性非核苷逆转录酶抑制剂。依非韦伦是HIV-1逆转录酶(RT)非竞争性的抑制剂，作用于模版、引物或三磷酸核苷，兼有小部分竞争性的抑制作用。远远超过临床治疗剂量的依非韦伦对HIV-2RT和人细胞DNA多聚酶α，β，γ和δ无抑制作用。

【药代动力学】1.吸收未感染HIV志愿者单剂量(100mg-1600mg)口服给药5小时后依非韦伦血浆浓度达峰值(1.6-9.1μM)。剂量至1600mg，观察到Cmax及AUC呈剂量相关的增加；Cmax及AUC的增加不与剂量成比例，这一点支持本品在高剂量时，随着剂量的增加，吸收减少。多次给药并不改变达到峰药浓度所需的时间(3-5小时)，6-7天时达到血浆稳态浓度。HIV感染者在血药稳态浓度时，平均Cmax、平均Cmin和平均AUC与每日口服剂量200mg，400mg，600mg呈线性关系。35位接受本品600mg每日一次治疗的患者，稳态Cmax是12.9μM，稳态Cmin是5.6μM，AUC是184μM·h。食物对口服吸收的影响:未感染HIV志愿者中，高脂或正常进餐后单剂服用本品600mg的生物利用度较空腹服用时分别增加22%和17%。本品可以空腹服用或与食物同服。2.分布依非韦伦与人血浆蛋白，主要是白蛋白高度结合(结合率大约是99.5-99.75%)。HIV-1感染者(n＝9)每日服用200mg-600mg本品至少1个月，脑脊液的药物浓度是对应血浆浓度的0.26-1.l9%(平均0.69%)。这一比例比血浆中与非蛋白结合(游离)的依非韦伦大约高3倍以上。3.代谢人体研究及用人肝微粒体进行的体外研究表明，依非韦伦主要经细胞色素P450系统代谢为含羟基的代谢物及其进一步的葡萄苷酸化代谢产物。这些代谢产物本质上无抗HIV-1的活性。体外研究证实CYP3A4及CYP286是依非韦伦代谢过程中主要的同工酶。同时体外研究显示了依非韦伦抑制P450的同工酶2C9，2C19及3A4，在所观察的依非韦伦的血浆浓度范围内，Ki值是8.5-17μM。体外研究中，依非韦伦不抑制CYP2E1，仅在大大超出临床治疗剂量时才抑制CYP2D6和CYPIA2(Ki值是82-160μM)。在CYP286同工酶纯合子G516T遗传变异的病人中依非韦伦血浆暴露可能会增加。尚不清楚这种变异相关的临床意义；然而不能排除与依非韦伦相关的不良事件发生的频率和严重程度有增加的可能性。己证实侬非韦伦诱导P450酶，导致自身代谢。每日200-400mg的剂量治疗10天，药物累积浓度低于预期值(低22-42%)，终点半衰期为40-55小时，亦低于单剂量用药的半衰期(52-76小时)。药代动力学相互作用研究发现，400mg或600mg依非韦伦与茚地那韦联用，与200mg剂量的依非韦伦组比较，不会造成茚地那韦AUC的进一步下降。此发现说明，400mg或600mg依非韦伦对CYP3A4的诱导程度是相似的。4.清除依非韦伦单剂量给药的终点半衰期相对较长，为52-76小时，而多次给药后的半衰期为40-55小时。放射性标记依非韦伦，尿中发现的大约占14-34%，以原形排泄至尿中的依非韦伦小于1%。

【贮藏】15-30℃保存。

【包装】50毫克*30片/瓶。

【有效期】24月

【批准文号】H20130133

【生产企业】MerckSharp&Dohme(Australia)Pty.Ltd.

如您想对本品有进一步的了解，您可以到方舟健客咨询在线客服，或者拨打我们的热线电话400-086-5111。我们将为你提供优质的服务!

（实习编辑：李建雄）

上一篇：依非韦伦片的用量多少？       下一篇：哺乳妈妈可用克拉霉素胶囊吗...