药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的，那么，肾功能受损患者用依非韦伦片要注意什么？

人体研究及用人肝微粒体进行的体外研究表明，依非韦伦主要经细胞色素P450系统代谢为含羟基的代谢物及其进一步的葡萄苷酸化代谢产物。这些代谢产物本质上无抗HIV-1的活性。体外研究证实CYP3A4及CYP2B6是依非韦伦代谢过程中主要的同工酶。同时体外研究显示了依非韦伦抑制P450的同工酶2C9，2C19及3A4，在所观察的依非韦伦的血浆浓度范围内，Ki值是8.5～17mM。体外研究中，依非韦伦不抑制CYP2E1，仅在大大超出临床治疗剂量时才抑制CYP2D6和CYP1A2（Ki值是82～160mM）。

在CYP2B6同工酶纯合子G516T遗传变异的病人中依非韦伦血浆暴露可能会增加。尚不清楚这种变异相关的临床意义；然而不能排除与依非韦伦相关的不良事件发生的频率和严重程度有增加的可能性。

已证实依非韦伦诱导P450酶，导致自身代谢。每日200～400mg的剂量治疗10天，药物累积浓度低于预期值（低22～42%），终点半衰期为40～55小时，亦低于单剂量用药的半衰期(52～76小时)。药代动力学相互作用研究发现，400mg或600mg依非韦伦与茚地那韦联用，与200mg剂量的依非韦伦组比较，不会造成茚地那韦AUC的进一步下降。此发现说明，400mg或600mg依非韦伦对CYP3A4的诱导程度是相似的。

肾功能受损患者：对肾功能不全患者尚未进行依非韦伦的药代动力学研究；因只有不足1%的依非韦伦以原形经尿排泄，所以肾功能受损对清除依非韦伦的影响极微。无严重肾衰竭患者的使用经验，建议对这些患者进行密切地安全性监控。

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（实习编辑：李建雄）