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依非韦伦片与卡马西平合用可以吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/10/23 10:39:37
    导读:卡马西平:未感染的志愿者合用依非韦伦(600毫克,口服每天一次)和卡马西平(400毫克,每天一次)产生的相互作用是双向的。

药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,依非韦伦片与卡马西平合用可以吗?

人体研究及用人肝微粒体进行的体外研究表明,依非韦伦主要经细胞色素P450系统代谢为含羟基的代谢物及其进一步的葡萄苷酸化代谢产物。这些代谢产物本质上无抗HIV-1的活性。体外研究证实CYP3A4及CYP2B6是依非韦伦代谢过程中主要的同工酶。同时体外研究显示了依非韦伦抑制P450的同工酶2C9,2C19及3A4,在所观察的依非韦伦的血浆浓度范围内,Ki值是8.5~17mM。体外研究中,依非韦伦不抑制CYP2E1,仅在大大超出临床治疗剂量时才抑制CYP2D6和CYP1A2(Ki值是82~160mM)。

在CYP2B6同工酶纯合子G516T遗传变异的病人中依非韦伦血浆暴露可能会增加。尚不清楚这种变异相关的临床意义;然而不能排除与依非韦伦相关的不良事件发生的频率和严重程度有增加的可能性。

卡马西平:未感染的志愿者合用依非韦伦(600毫克,口服每天一次)和卡马西平(400毫克,每天一次)产生的相互作用是双向的。卡马西平的稳态AUC,Cmax和Cmin分别降低27%,20%和35%,同时依非韦伦的稳态AUC,Cmax和Cmin分别降低36%,21%和47%。有活性的卡马西平环氧化代谢物的稳态AUC,Cmax和Cmin没有改变。卡马西平的血浆水平须定期监测。没有这两种药物更高剂量的数据,因而没有推荐的使用剂量,可考虑选用其它抗惊厥药物进行治疗。

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(实习编辑:李建雄)

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