得理多可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。那么,得理多的副作用是怎样呢?
得理多能迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。得理多主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,加速自身代谢。得理多口服吸收缓慢、不规则。得理多口服400mg后4~5小时血药浓度达峰值,血药峰值(Cmax)为8~12μg/ml,但个体差异很大。
得理多大剂量时达峰时间可达24小时。得理多达稳态血药浓度的时间为8~55小时。得理多的生物利用度在58~85%之间。得理多的代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似,得理多在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。
得理多单次给药时T1/2为25~65小时,儿童半衰期明显缩短。得理多长期服用诱发自身代谢,T1/2降为10~20小时。得理多主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%。得理多能通过胎盘、能分泌入乳汁。得理多的副作用是:
1.神经系统常见的副作用:头晕、共济失调、嗜睡和疲劳。
2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒),发生率约10%~15%。
3.较少见的副作用有变态反应,Stevens-Johnson综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒;儿童行为障碍,严重腹泻,红斑狼疮样综合症(荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力)。
4.罕见的副作用有腺体病,心律失常或房室传导阻滞(老年人尤其注意),骨髓抑制,中枢神经系统中毒(语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视),过敏性肝炎,低钙血症,直接影响骨代谢导致骨质疏松,肾脏中毒,周围神经炎,急性尿紫质病,栓塞性脉管炎,过敏性肺炎,急性间歇性卟啉病,可致甲状腺功能减退。曾有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫痫患者,接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少,可逆性血小板减少,再障,中毒性肝炎。
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(实习编缉:张桂平)
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