是药三分毒,没有哪一个药是完全没有副作用的,那么,盐酸纳曲酮片会引起睡眠困难吗?
盐酸纳曲酮口服后主要消除途径是大量被肝脏代谢,约占吸收量的95%变为几种代谢产物,其中主要的活性代谢产物是6-β-纳曲醇(6-β-naltrexol),其药理作用也是阻断阿片受体。一个次要的代谢物是2-羟基-3-甲氧基-6-β-纳曲醇。盐酸纳曲酮及其代谢物主要经肾脏排出,原形由尿中排出的不到口服剂量的1%,由尿中排出的原形药物和结合的6-β-纳曲醇约为口服剂量的38%。从药代动力学来看,本品及其代谢物能发生肝肠循环。
给24名男性志愿者服用50mg盐酸纳曲酮后,盐酸纳曲酮及其主要代谢产物6-β-纳曲醇的Cmax分别为8.6和99.3ng/ml。在50~200mg用量之间盐酸纳曲酮和6-β-纳曲醇的Cmax和AUC呈比例的增加。Tmax约1小时。盐酸纳曲酮和6-β-纳曲醇的消除t1/2分别为3.9和12.9小时。其平均消除t1/2和Tmax与用量无关。盐酸纳曲酮不在体内蓄积。由于t1/2长,6-β-纳曲醇的血浓度在长期给药时可增加40%。
盐酸纳曲酮片除肝损害外,不良反应发生率在10%以上的反应有:睡眠困难、焦虑、易激动、腹痛/痉挛、恶心和/或呕吐、关节肌肉痛、头痛。
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(实习编辑:王博英)
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