使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，盐酸金刚乙胺口服溶液的药代动力学如何？

盐酸金刚乙胺口服溶液的药代动力学：

1、我国目前尚缺乏金刚乙胺片剂和口服溶液剂的详细的药代学研究资料。但是，国内18名健康受试者的人体生物等效性研究资料表明，单次口服金刚乙胺片或口服液200mg，片剂的Cmax(实测值)、tmax(实测值)、AUC(梯形法计算)分别为207.85+49.67ng/ml、4.9+2.1h、11262+4773ng.h/ml，口服溶液剂的Cmax(实测值)、tmax(实测值)、AUC(梯形法计算)分别为205.82+52.99ng/ml、4.9+3.1h、10204+3603ng.h/ml，国产品的药代动力学主要参数与国外产品基本一致。

2、据Physician'sDeskReference(54版介绍)，虽然盐酸金刚乙胺的药代动力学已经非常清楚，但尚没有有效的药效学数据来建立一个血浆浓度与它的抗病毒效果之间的关系。片剂和糖浆剂口服后吸收是相同的，即单一剂量100mg盐酸金刚乙胺口服吸收后血药浓度峰值为+SD74+22ng/ml(范围45～138ng/ml)。对于20～40岁之间的健康成年人，在6+1小时后可达到高峰。这种剂量在上述群体的体内衰期是25.4+6.3h(范围13～65h)，同一剂量在71至79岁的健康人实验中，体内清除半衰期是32+6h(范围20～65h)。在18至70岁的健康志愿者每日服用二次100mg的金刚乙胺，10天后，时量曲线下面积AUC值比服用单一剂量100mg预计的高出近30%。在稳定状态下，最低血药浓度范围在118～468ng/ml。研究发现在药代动力学方面，这些患者并没有年龄之间的差异。然而，对50～60岁组，61～70岁组，71～79岁组健康的老年受试者进行对比研究中发现，71～79岁组的在稳定状态下的平均AUC值、峰值浓度和消除半衰期值比其他二组高出20～30%。对60～102岁需要家庭护理的患者，在稳定状态下浓度比健康的青年人和中老年人组高出2～4倍。金刚乙胺对儿童全面的药代动力学还没有被建立。给一组(10个人)4～8岁的儿童6.6mg/kg剂量的盐酸金刚乙胺糖浆剂，5～6小时后，金刚乙胺的血浆浓度范围在446～988ng/ml，24小时后，范围在170～424ng/ml，在某些儿童中最后一次服药后72小时血浆中仍能测到该药物浓度。口服后，金刚乙胺在肝脏中被广泛的代谢，尿中排泄的原形仅占剂量的25%。在血浆中发现三种羟基代谢物。在服用单一剂量的金刚乙胺200mg后，经72小时尿中排出的羟基代谢物及一种相关的结合代谢物和原形无约占剂量的74%+10%(n=4)。在一组(14人)主要为稳定期肝硬变的的慢性肝病患者中，组成6位肝病患者和6位性别、体重相仿的的健康受试者，口服单一200mg剂量的金刚乙胺后作比较，其药物动力学没有明显的差异。患严重肝功能不良的病人(10人)在服用单一剂量200mg后，与从健康受试者得到的原始数据作对照。AUC值增加了近3倍，消除半衰期约长2倍，表观清除率大约降低50%。肾功能不全者对金刚乙胺的药代动力学影响的研究中得到的结论是不一致的。在肌酐清除率(Clcr)为31～50ml/min的8位患者和肌酐清除率(Clcr)为11～30ml/min的6位患者，与体重、年龄和性别相仿的健康受试者(9人Clcr]50ml/min)，进行对照，在口服单一剂量200mg金刚乙胺后表观清除率分别降低37%和16%，血浆代谢物浓度较高。8位血液渗析病人(Clcr0～10ml/min)在口服单一剂量200mg金刚乙胺后，与年龄相仿的健康组对比，清除半衰期增加了1.6倍，表观清除率下降40%，血液渗析无助于金刚乙胺的清除。与金刚乙胺结合血的体外人血浆蛋白的浓度超过通常的血浆浓度大约40%，白蛋白是主要的结合蛋白。

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（实习编辑：王博英）