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氟哌噻吨美利曲辛片的药代动力学如何啊?

来源:方舟健客 发布时间:2015/10/22 9:56:24
    导读:氟哌噻吨的消除半衰期约为35小时,平均血浆清除率约为0.29L/min。氟哌噻吨主要是通过粪便排泄,也有部分通过尿排泄。人服用氚标记的氟哌噻吨提示其人体主要排泄途径为粪便排泄,约为尿排泄量的4倍。

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,氟哌噻吨美利曲辛片的药代动力学如何?

氟哌噻吨美利曲辛片的药代动力学:

氟哌噻吨和美利曲辛合用不影响各自的药动学特性。

氟哌噻吨

氟哌噻吨是由两种几何异构体组成的混合物,具有活性的顺式(Z)—氟哌噻吨和反式(E)—氟哌噻吨,其比例大约为1:1。下列数据为有活性的顺式(Z)—氟哌噻吨的数据:

吸收:口服用药,氟哌噻吨的血药浓度的达峰时间约4~5小时。口服的生物利用度约为40%。

分布:表观分布容积约为14.1L/kg,血浆蛋白结合率约为99%。

生物转化:顺式(Z)-氟哌噻吨在体内主要通过三个途径进行代谢—磺化氧化作用、侧链N-脱羟作用以及与葡萄糖醛酸结合。代谢产物没有精神药理学活性。氟哌噻吨在脑及其他组织的浓度高于其代谢产物。

清除:氟哌噻吨的消除半衰期约为35小时,平均血浆清除率约为0.29L/min。氟哌噻吨主要是通过粪便排泄,也有部分通过尿排泄。人服用氚标记的氟哌噻吨提示其人体主要排泄途径为粪便排泄,约为尿排泄量的4倍。

母乳中也含有少量氟哌噻吨,其乳汁/血浆浓度比平均为1∶3。

线性:氟哌噻吨呈线性动力学。血浆浓度达到稳态需7日。若按照每日一次口服5mg氟哌噻吨,最小稳态血药浓度为1.7n9/ml(3.9nmol/L)。

老年患者:未在老年患者体内进行药物代谢动力学试验。但噻吨类其他药物,如珠氯噻醇,已被证明其药物动力学参数与患者年龄不相关。

肾功能减退患者:从药物的排泄性质推测,肾功能减退可能对原形药物的血浆浓度影响不大。

美利曲辛

吸收:口服给药血药浓度的达峰时间约为4小时。口服生物利用度未知。

分布:表观分布容积未知。大鼠的血浆蛋白结合率约为89%。

生物转化:美利曲辛的代谢主要通过去甲基化和羟基化两条途径。主要活性代谢产物为仲胺利曲辛。

清除:美利曲辛的消除半衰期约为19小时(范围为12~24小时)。血浆清除率(Cls)未知。在大鼠体内,美利曲辛主要通过粪便排泄,也有部分通过尿排泄。排泄模型显示经由粪便排泄美利曲辛的量大约为尿排泄量的2.5倍。美利曲辛是否通过乳汁分泌未知。

如您有需要可到方舟健客购买,或者您可以先咨询我们的在线客服。我们的热线电话400-086-5111,欢迎您拨打咨询。

(实习编辑:李伟君)

 

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