普米克令舒的主要成份为布地奈德。普米克令舒为细微颗粒混悬液,静置后有细微颗粒沉淀,振摇后成白色或类白色混悬液。那么,普米克令舒的禁用人群有哪些呢?
普米克令舒采用人类肝脏匀浆进行的体外研究显示,普米克令舒在体内被迅速充分代谢。普米克令舒经细胞色素P450(CYP)同功酶3A4(CYP3A4)催化进行生物转化的两种主要代谢产物为16a-羟基泼尼松龙和6b-羟基布地奈德。这两种代谢产物的糖皮质激素活性均不及母体化合物的1%。普米克令舒的体内和体外代谢形式没有发现区别。普米克令舒在人类肺脏和血清制品中所观察到的代谢性灭活作用可以忽略不计。
普米克令舒在4-6岁的哮喘儿童中,普米克令舒经雾化抛射给予吸入用布地奈德混悬液的全身绝对生物利用度(如肺+口腔)约为标示剂量的6%。普米克令舒对于儿童,1mg药物雾化给药约20分钟后,普米克令舒可以达到2.6nmol/L的血浆峰浓度。普米克令舒以AUC和Cmax评估,儿童和成人在吸收相同剂量的吸入用布地奈德混悬液后,全身暴露量相同。
普米克令舒在4-6岁的哮喘儿童中,普米克令舒稳态血浆分布容积为3L/kg,与健康成年人相同。普米克令舒的血浆蛋白的结合率为85%-90%,达到或超过推荐给药剂量时,普米克令舒的药物的血浆蛋白结合度在血药浓度1-100nmol/L范围内恒定。普米克令舒几乎不与皮质类固醇结合球蛋白结合。普米克令舒迅速与红细胞结合并达平衡,此过程与药物浓度无关,全血/血浆浓度比约为0.8。
对布地奈德或任何其它成分过敏者禁用普米克令舒。
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(实习编缉:陈志东)
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