普米克令舒为细微颗粒混悬液,静置后有细微颗粒沉淀,振摇后成白色或类白色混悬液。普米克令舒的主要成份为布地奈德。那么,普米克令舒的不良反应是怎样呢?
普米克令舒主要经肝脏清除,普米克令舒的代谢产物经尿液和粪便排泄。普米克令舒液对于成年人,普米克令舒的静脉给药后约有60%的放射标记剂量经尿液排出。普米克令舒在尿液中没有检测出原型药物。普米克令舒在4-6岁的哮喘儿童中,普米克令舒雾化给药后的终末半衰期为2.3小时,全身清除率为0.5L/min,普米克令舒经体重差异校正后,较健康成年人约增加了50%。
普米克令舒几乎不与皮质类固醇结合球蛋白结合。普米克令舒迅速与红细胞结合并达平衡,此过程与药物浓度无关,普米克令舒的全血/血浆浓度比约为0.8。普米克令舒在4-6岁的哮喘儿童中,普米克令舒稳态血浆分布容积为3L/kg,普米克令舒与健康成年人相同。普米克令舒的血浆蛋白的结合率为85%-90%,达到或超过推荐给药剂量时,普米克令舒的药物的血浆蛋白结合度在血药浓度1-100nmol/L范围内恒定。
普米克令舒的不良反应:布地奈德的耐受性好。大多数不良反应都很轻,且为局部性。布地奈德引起的全身作用和口咽并发症与剂量有关。每天服用1.6mg或更多布地奈德,且长期单独使用的病人中,有50%的病人出现类固醇过量的临床表现。已见报道的不良反应(>1%)包括:声嘶、溃疡、咽部疼痛不适、舌部和口腔刺激、口干、咳嗽和口腔念珠菌病。如果发现口咽念珠菌病,可用适当的抗真菌药治疗,并继续使用布地奈德。让病人在每次吸入后漱口,可使念珠菌感染的发生率减至最低。偶见下列不良反应报道(<1%):喉部不适、头痛、头晕、味觉减弱、口渴、腹泻、恶心、体重增加、疲劳和皮肤反应(如:荨麻疹、皮疹和皮炎)。精神症状,如:神经质、烦燥不安和抑郁,在使用布地奈德和其它糖皮质激素都有报道。罕见布地奈德在气道高反应性病人中引起支气管收缩。
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(实习编缉:陈志东)
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