药代动力学是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学,是药理学的一种。主要研究机体对药物的处置的动态变化,包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。
那么,布地奈德粉吸入剂的药代动力学是怎样?
布地奈德粉吸入剂(普米克都保)适用于需使用糖皮质激素维持治疗以控制基础炎症的支气管哮喘患者;也适用于慢性阻塞性肺病患者(COPD),常规使用本品都保可减缓COPD患者FEV1的加速下降。
布地奈德粉吸入剂的药代动力学:
吸收
经都保吸入给药后,沉积到肺里的药物约为标定量的25-35%,约相当于pMDI的2倍。
吸入单剂布地奈德800μg后,30分钟内达最大血药浓度约4nmol/L。经都保吸入布地奈德的全身生物利用度约为标示量的38%,其中1/6左右来自经口吞咽的部分。
分布
布地奈德分布容积约3L/kg,平均血浆蛋白结合率为85-90%。
生物转化
布地奈德经肝脏首过代谢的程度很高(]90%),代谢物的糖皮质激素活性较低。主要代谢物6β-羟布地奈德和16α-羟泼尼松龙的活性不到布地奈德的1%。布地奈德主要通过细胞色素P450的亚族CYP3A4代谢。
消除
布地奈德的代谢物以其原形或结合的形式经肾排泄。尿中检测不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高,约1.2L/min,静脉注射给药的血浆半衰期平均2-3小时。
药代动力学线性
在临床治疗剂量,布地奈德的药代动力学是与剂量成比例的。
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(实习编辑:陈生)
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