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布地奈德粉吸入剂的药理毒理是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2015/10/21 10:40:14
    导读:患轻至中度COPD的患者,吸入布地奈德400μg,一天二次,与安慰剂相比,治疗3-6个月后,可改善患者的FEV1,在三年的治疗中可维持这种改善。

布地奈德粉吸入剂(普米克都保)为肾上腺皮质激素类药物。适用于需使用糖皮质激素维持治疗以控制基础炎症的支气管哮喘患者。本品也适用于慢性阻塞性肺病患者(COPD),规律地使用本品可减缓COPD患者FEV1的加速下降。

那么,布地奈德粉吸入剂的药理毒理是什么?

药理是研究对人体的作用和机理,毒理是对人体毒性理论!下面,小编为您介绍布地奈德粉吸入剂的药理毒理:

局部抗炎作用

糖皮质激素在哮喘和慢性阻塞性肺病治疗中的确切机制尚不十分清楚。糖皮质激素的抗炎作用,如抑制炎性介质的释放和抑制细胞因子介导的免疫反应,可能在哮喘治疗中起重要作用。以激素对糖皮质激素受体的亲和力大小来比较,布地奈德的内在效力比泼尼松龙高约15倍。

一项比较吸入和口服布地奈德对哮喘作用的临床研究证实,吸入布地奈德的作用与安慰剂相比有显著差异,而口服的与安慰剂相比无显著差异。因此吸入常规剂量的布地奈德的治疗作用只能用其对呼吸道的直接作用来解释。

对动物和患者所进行的诱发试验显示:布地奈德具有抗过敏和抗炎作用,能缓解速发及迟发过敏反应所引起的支气管阻塞。

对哮喘恶化的作用

研究发现,吸入布地奈德一日一次或一日二次,可有效地预防儿童和成人哮喘的恶化。

对运动诱发的哮喘的作用

吸入布地奈德一日一次或一日二次可有效地预防运动诱发的支气管收缩。

对气道反应性的影响

在高反应性患者,布地奈德能降低气道对直接和间接刺激的反应。

对慢性阻塞性肺病(COPD)的作用

患轻至中度COPD的患者,吸入布地奈德400μg,一天二次,与安慰剂相比,治疗3-6个月后,可改善患者的FEV1,在三年的治疗中可维持这种改善。

对下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴功能的影响

ACTH试验显示,吸入推荐剂量的布地奈德,对肾上腺功能的影响明显低于10mg泼尼松。成人一日剂量高达1600μg,儿童一日剂量高达800μg,连续使用3个月,未发现血浆皮质醇水平以及对ACTH刺激的反应发生有临床意义的改变。长达52周的随访证实没有发生HPA轴抑制。

对生长的影响

儿童用都保吸入布地奈德2~6年,一日剂量高达400μg,与非糖皮质激素治疗相比,无证据表明这样用药对儿童生长发育有影响。

临床前安全性研究资料

急性、亚急性和长期毒性研究发现,布地奈德的全身作用,如体重下降、淋巴组织及肾上腺皮质萎缩,比其它糖皮质激素弱或者与其它糖皮质激素相似。

经过六个不同的实验测试系统评价,布地奈德无致突变和致畸作用。

雄性SD大鼠在服用布地奈德后,大脑神经胶质瘤的发生率有所增加,但结果被认为是不确定的。进一步在雄性SD和Fischer大鼠中进行的研究表明,在布地奈德治疗组中,神经胶质瘤的发生率很低,与糖皮质激素对照组或空白对照组之间没有区别。现已得出结论,认为布地奈德治疗不会增加大鼠大脑神经胶质瘤的发生率。

已有的临床经验表明,没有证据显示布地奈德或其它糖皮质激素在人体会引起脑神经胶质瘤和原发性肝细胞肿瘤。

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(实习编辑:陈生)

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