茶碱口服易被吸收,血药浓度达峰时间为4~7小时,每日口服一次,体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内(5~20μg/ml)达12小时,血药浓度相对较平稳。蛋白结合率约60%。t1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)(3.7±1.1)小时,成人(不吸烟并无哮喘者)(8.7±2.2)小时,吸烟者(一日吸1~2包)4~5小时。该品主要在肝脏代谢,由尿排出,其中约10%为原形物。交沙霉素片与茶碱可以合用吗?
交沙霉素片的主要成份为交沙霉素。分子式:C42H69NO15。分子量:828。交沙霉素片口服吸收迅速,体内分布快而广,脏器组织浓度高。口服本品1g后0.75~1小时达血药峰浓度(Cmax)2.7~3.2mg/L,在房水及前列腺中的浓度分别为0.4mg/L及4.3mg/kg;口服500mg后,在尿、骨、齿龈、扁桃体等中的浓度可达0.43~13.7mg/L(kg);在胆汁及肺中的浓度高;在吞噬细胞中的浓度是血清浓度的20倍。患者口服本品后,2~6小时痰液中药物浓度为血药浓度的8~9倍,在乳汁中的药物浓度为血药浓度的1/3~1/4,在脐带血和羊水的药物浓度为血药浓度的1/2,但在新生儿和胎儿血中未能检出。不能透过血-脑脊液屏障。主要以代谢物从胆汁排出,尿排泄量少于20%,血消除半衰期为1.5~1.7小时。
交沙霉素片适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎,敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎及口腔脓肿,肺炎支原体所致的肺炎,敏感细菌引起的皮肤软组织感染,也可用于对青霉素、红霉素耐药的葡萄球菌的感染。
茶碱是甲基嘌呤类药物。具有强心、利尿、扩张冠状动脉、松弛支气管平滑肌和兴奋中枢神经系统等作用。主要用于治疗支气管哮喘、肺气肿、支气管炎、心脏性呼吸困难。
交沙霉素片不影响肝脏药物代谢酶作用,与茶碱、口服避孕药和环孢素等无配伍禁忌。
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(实习编辑:孙媛媛)
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