雷易得为白色或类白色片。雷易得的主要成份为恩替卡韦。化学名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,雷易得的抗病毒活性是怎样呢?
雷易得在达到血浆峰浓度后,雷易得的血药浓度以双指数方式下降,雷易得达到终末清除半衰期约需128-149小时。雷易得的药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。雷易得主要以原形通过肾脏清除,雷易得的清除率为给药量的62-73%。雷易得对肾清除率为360-471mL/min,且不依赖于给药剂量,这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。
雷易得对健康人群口服用药后,雷易得被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。雷易得每天给药一次,6-10天后可达稳态,累积量约为两倍。雷易得进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0-1.5小时),Cmax降低44-46%,雷易得的药时曲线下面积(AUC)降低18-20%。雷易得应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
雷易得的药代动力学资料表明,雷易得表观分布容积超过全身液体量,雷易得广泛分布于各组织。雷易得的体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。雷易得在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。雷易得不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。
雷易得的抗病毒活性:在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM)。
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(实习编缉:钟燕冰)
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