雷易得为白色或类白色片。主要成份为恩替卡韦。化学名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,雷易得与替诺福韦合用是怎样呢?
雷易得的抗HIV病毒活性,全面分析恩替卡韦对一组实验室分离毒株以及临床分离的1型人类免疫缺陷病毒株(HIV-1)的抑制活性,雷易得在不同细胞及实验条件下获得的EC50值范围是0.026到>10μM;当病毒水平降低时观察到更低的EC50值。雷易得在细胞培养中,雷易得在微摩尔浓度水平时可选择出HIV逆转录酶的M184I位点置换,雷易得高浓度水平时证实了抑制作用。含M184V位点置换的HIV变异株对恩替卡韦失去敏感性。
雷易得适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。雷易得与HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs)联合给药,不太可能降低恩替卡韦的抗HBV疗效或后一类药物中任何一种药物的抗HIV疗效。雷易得的细胞培养中检验HBV联合治疗,发现在大范围浓度内,阿巴卡韦,去羟肌苷,拉米夫定,斯他夫定,替诺福韦或齐多夫定对恩替卡韦的抗HBV活性均无拮抗作用。雷易得在HIV抗病毒活性实验中,雷易得浓度大于体内峰浓度4倍时,雷易得对于6种NRTIs药物的细胞培养中的抗活性无拮抗作用。
雷易得与替诺福韦的相互作用时,发现恩替卡韦和与其相互作用药物的稳态药代动力学均没有改变。
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(实习编缉:钟燕冰)
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