雷易得的主要成份为恩替卡韦。化学名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,雷易得的注意事项是怎样呢?
雷易得为白色或类白色片。雷易得适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。雷易得通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,雷易得中的三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性,HBV多聚酶的启动;前基因组mRNA逆转录负链的形成;HBVDNA正链的合成。雷易得中的三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160μM。
雷易得为鸟嘌呤核苷类似物,雷易得对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。雷易得能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,雷易得中的三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。雷易得的抗病毒活性,雷易得在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,雷易得抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。雷易得对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM)。
雷易得的注意事项:肾功能不全的患者肌酐清除率<;50ml/min,包括血透析或CAPD的患者,建议调整恩替卡韦的给药剂量。肝移植受体患者恩替卡韦治疗肝移植受体的安全性和有效性尚不清楚。如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗,其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制,如:环孢菌素或他克莫司的治疗,应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能。患者须知患者应在医生的指导下服用恩替卡韦,并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重,所以应在医生的指导下改变治疗方法。患者在开始恩替卡韦治疗前,需要进行HIV抗体的检测。应告知患者如果感染了HIV而未接受有效的HIV药物治疗,恩替卡韦可能会增加对HIV药物治疗耐药的机会。使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此,需要采取适当的防护措施。
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(实习编缉:钟燕冰)
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