盐酸贝那普利片在肝内水解为苯那普利拉,成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。那么,盐酸贝那普利片的药代动力学是有哪些呢?
盐酸贝那普利片的主要成分是盐酸贝那普利。
盐酸贝那普利片用于各期高血压,作为对洋地黄和/或利尿剂反应不佳的充血性心力衰竭病人(NYHA分级)的辅助治疗。
盐酸贝那普利片的药代动力学是口服吸收迅速,达峰时间为0.5(1小时,苯那普利拉为1(1.5小时。口服吸收至少37%,进食不影响吸收。本品的蛋白结合率高达96.7%,苯那普利拉为95.3%。本品吸收后在肝内水解生成苯那普利拉,其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。本品的半衰期为0.6小时,苯那普利拉为10(11小时,2(3天后达稳态。本品主要经肾清除,不到1%的苯那普利以原形排出,20%以苯那普利拉排出,另外则以苯那普利和苯那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的结合物排出;11%(12%从胆道排泄。轻中度肾功能障碍(肌酐清除率(30ml/min)、肝硬化所致肝功能障碍及年龄不影响药代动力学。血液透析时,本品少量可被透析清除。
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(实习编缉:陈志方)
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