厄多司坦胶囊作用机理可能主要是通过含游离巯基的代谢产物使支气管分泌物的粘蛋白的二硫键断裂，改变其组成成份和流变学性质，降低痰液粘度，从而有利于痰液排出。那么，厄多司坦胶囊的药代动力学是有哪些呢？

厄多司坦胶囊的性状为硬胶囊，内容物为白色颗粒。

厄多司坦胶囊主要成份为厄多司坦。化学名：(±)-N-2－[(羧甲基巯基)-乙酰基]-高半胱氨酸硫内酯。分子式：C8H11NO4S2。分子量：249.31。

厄多司坦胶囊属粘液溶解剂，为一前体药物，其分子结构中含有被封闭的巯基(-SH)，通过肝脏生物转化成含有游离巯基的活性代谢产物而发挥粘痰溶解作用。

厄多司坦胶囊的药代动力学是本品口服后迅速被胃肠道吸收，并很快代谢转化为含有游离巯基(―SH)的三个代谢物I、Ⅱ和Ⅲ，代谢物I在数量上和药理活性上都是主要成份，口服原形药后5分钟即可在血清中测到。一次口服厄多司坦原形药900mg后，原形药、代谢物I、Ⅱ和Ⅲ的血药达峰时间(tmax)分别为1.2、1.7、3.3和3.5小时，血浆峰浓度(Cmax)分别为1.3、3.5、7.1和2.6mg/L，消除半衰期t1/2分别为1.3、1.7、2.6和2.2小时，血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)分别为3.7、12.3、56.7和21.2mg/L.h。总血浆消除率原形药为170.5L/h。代谢物Ⅰ、Ⅱ分别为50.5和8.7L/h。组织分布试验表明:肺、肾、脾、胃、肠和肌肉等组织中原形药物在0.5小时含量最高，随后下降;代谢物Ⅰ在组织中的含量高于原形药，其消除也较慢，2小时后虽有下降，但仍保持较高浓度。口服后2-8小时，药物仍在支气管肺泡的灌洗液中。实验表明，大剂量给药无药物蓄积作用。食物对本品的吸收、代谢和排泄影响很小。轻度肝、肾功能不全和患者年龄的大小不影响本药的药代动力学。上述药代动力学参数不受年龄或肾功能不全的影响(肌酐清除率为25~40ml/min时)。代谢药物有64.5%与血浆蛋白结合。本品主要自肾小球滤过排出，排泄的原形药物及代谢产物分别占给药总量的30%和50%左右，粪便及胆汁排泄原形药物及代谢产物均为4%左右。

厄多司坦胶囊的禁忌是有严重肝、肾功能不良患者慎用，消化道溃疡患者应在医生指导下服用。

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（实习编缉：陈志方）