厄多司坦胶囊为硬胶囊,内容物为白色颗粒。口服,成人一次1粒(0.3g),一日2次。那么,厄多司坦胶囊的儿童用药是有多少呢?
厄多司坦胶囊主要成份为厄多司坦。化学名:(±)-N-2-[(羧甲基巯基)-乙酰基]-高半胱氨酸硫内酯。分子式:C8H11NO4S2。分子量:249.31。
厄多司坦胶囊口服后迅速被胃肠道吸收,并很快代谢转化为含有游离巯基(―SH)的三个代谢物I、Ⅱ和Ⅲ,代谢物I在数量上和药理活性上都是主要成份,口服原形药后5分钟即可在血清中测到。一次口服厄多司坦原形药900mg后,原形药、代谢物I、Ⅱ和Ⅲ的血药达峰时间(tmax)分别为1.2、1.7、3.3和3.5小时,血浆峰浓度(Cmax)分别为1.3、3.5、7.1和2.6mg/L,消除半衰期t1/2分别为1.3、1.7、2.6和2.2小时,血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)分别为3.7、12.3、56.7和21.2mg/L.h。总血浆消除率原形药为170.5L/h。代谢物Ⅰ、Ⅱ分别为50.5和8.7L/h。组织分布试验表明:肺、肾、脾、胃、肠和肌肉等组织中原形药物在0.5小时含量最高,随后下降;代谢物Ⅰ在组织中的含量高于原形药,其消除也较慢,2小时后虽有下降,但仍保持较高浓度。口服后2-8小时,药物仍在支气管肺泡的灌洗液中。实验表明,大剂量给药无药物蓄积作用。食物对本品的吸收、代谢和排泄影响很小。轻度肝、肾功能不全和患者年龄的大小不影响本药的药代动力学。上述药代动力学参数不受年龄或肾功能不全的影响(肌酐清除率为25~40ml/min时)。代谢药物有64.5%与血浆蛋白结合。本品主要自肾小球滤过排出,排泄的原形药物及代谢产物分别占给药总量的30%和50%左右,粪便及胆汁排泄原形药物及代谢产物均为4%左右。
厄多司坦胶囊的儿童用药是不足15岁儿童禁用。
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(实习编缉:陈志方)
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