西乐葆用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗。那么,西乐葆会引起严重的心血管副作用吗?
西乐葆具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。西乐葆的血浆蛋白结合率与浓度无关,西乐葆在治疗血浆浓度时,西乐葆的血浆蛋白结合率约为97%。西乐葆药物在血中并不是优先与红细胞结合。西乐葆与进食(高脂食物)同时给药,西乐葆的吸收延迟,Tmax延至4个小时,生物利用度增加约20%。
西乐葆是具有独特作用机制的新一代化合物,即特异性抑制环氧化酶-2。西乐葆的清除主要通过肝脏进行,西乐葆少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。西乐葆多剂服药后清除半衰期为8-12小时,西乐葆的清除率约为500mL/分。西乐葆连续给药5天内达到其稳态分布容积均值,约为500L/70kg,表明塞来昔布在组织中的广泛分布。西乐葆的临床前研究表明可通过血脑屏障。
西乐葆与其它非甾体抗炎药(NSAIDs)一样,可能引起严重的心血管副作用,例台心肌梗塞或中风,这些副作用可能导致住院甚至死亡。虽然严重心血管事件的发生可能没有任何征兆,但是患者应警惕胸痛、呼吸短促、乏力、言语含糊的症状和体征,如果出现这些症状或体征,应寻求医疗帮助。应告知患者随诊的重要性。
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(实习编缉:邵泽妹)
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