西乐葆对肝脏的影响是怎样呢？

西乐葆用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征，以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗。那么，西乐葆对肝脏的影响是怎样呢？

西乐葆是具有独特作用机制的新一代化合物，即特异性抑制环氧化酶-2。西乐葆的清除主要通过肝脏进行，西乐葆少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。西乐葆多剂服药后清除半衰期为8-12小时，西乐葆的清除率约为500mL/分。西乐葆连续给药5天内达到其稳态分布容积均值，约为500L/70kg，表明塞来昔布在组织中的广泛分布。西乐葆的临床前研究表明可通过血脑屏障。

西乐葆具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。西乐葆的血浆蛋白结合率与浓度无关，西乐葆在治疗血浆浓度时，西乐葆的血浆蛋白结合率约为97%。西乐葆药物在血中并不是优先与红细胞结合。西乐葆与进食(高脂食物)同时给药，西乐葆的吸收延迟，Tmax延至4个小时，生物利用度增加约20%。

西乐葆对肝脏的影响：在关于非甾体抗炎药（NSAIDs）的临床研究中，多至15%的服用非甾体抗炎药（NSAIDs）的患者会有一项或多项肝脏实验室指标的临界增高，约有1%的患者会出现显著的ALT或AST的升高（三倍或更多倍高于正常值的上限）。继续治疗下，这些实验室异常值会进展，保持稳定或恢复正常。在非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品的治疗中，有罕见的严重肝脏反应的报道（见[不良反应]上市后用药经验），包括黄疸型和致命的暴发型肝炎，肝坏死和肝功能衰竭（有些将会致命）。在本品对照临床研究中，肝脏实验室指标的临界增高的发生，在塞来昔布胶囊治疗组为6%，安慰剂组为5%；出现显著的ALT或AST的升高，在塞来昔布胶囊治疗组为0.2%而安慰剂组为0.3%。

若服用本品的患者也有提示肝脏功能不全的症状和/或体征，或有肝脏功能不全的实验室证据，应仔细观测肝脏功能恶化发展的证据。若症状和体征均提示肝脏疾病进展，或有全身表现（如：嗜酸细胞增多症，皮疹等）应停用塞来昔布。

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（实习编缉：邵泽妹）