来曲唑片用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。主要成份为来曲唑。化学名：1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1，2，4-三氮唑。那么，哪些患者禁用来曲唑片呢？

来曲唑片的细胞色素P450同功酶3A4和2A6可将来曲唑转化为这种代谢产物。来曲唑片少量未检测出的代谢物的生成，以及直接经肾脏和粪便排出的药物在来曲唑的总清除中只占很小的一部分。来曲唑片的血浆的终末半衰期为75-110小时。来曲唑片每日应用来曲唑2.5mg，来曲唑片在2-6周内可达到稳态水平。

来曲唑片直到用药后216小时，从尿液中收集到的放射活性物质至少有75%（84.7±7.8%）为葡萄糖醛酸化的甲醇代谢物，来曲唑片约9%为两种未测定的代谢物，6%为原形的来曲唑。来曲唑片的健康绝经后志愿者接受2周[sup]14[/sup]C标记的来曲唑2.5mg后，来曲唑片从尿液中回收的放射活性物质为应用剂量的88.2&plusmn；7.6%，而粪便中的为3.8±0.9%。

来曲唑片的稳态水平的血浆浓度比单次应用来曲唑的血浆浓度高近7倍，比根据单次用药推算出的稳态浓度高1.5-2倍，表明每日应用来曲唑2.5mg的药代动力学存在轻度的非线性关系。来曲唑片因为治疗中能长期保持稳态水平，因此推断没有来曲唑的持续蓄积作用。来曲唑片主要的消除途径为转变为无药理活性的甲醇代谢物（清除率=2.1L/h），接近95%的总血浆清除率，来曲唑片与肝脏血流（约为90L/h）相比这个速度相对较慢。

对本品及其辅料过敏者；绝经前妇女；严重肝肾功能损伤者禁用来曲唑片。

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（实习编缉：张桂平）