使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，齐多夫定胶囊的药代动力学如何？

齐多夫定胶囊的药代动力学：

成人药代动力学

齐多夫定经胃肠吸收良好，在临床试验的所有剂量水平下，其生物利用度均可达到60-70%。在一项I期临床研究，每4小时口服齐多夫定（溶液剂）5mg/kg，其血浆稳态峰值浓度（C[sup]ss[/sup]max）及血浆稳态谷值浓度（C[sup]ss[/sup]min）的均值分别为7.1及0.4μM/l（或1.9及0.1μg/ml）。一项生物等效性的研究结果显示，每4小时口服齐多夫定胶囊200mg，其C[sup]ss[/sup]max及C[sup]ss[/sup]min的均值分别为4.5μM/l（或1.2μg/ml）及0.4μM/I（或0.1μg/ml）。

有关研究表明，静脉注射齐多夫定其平均终末血浆半衰期为1.1小时，平均整体清除率为27.1ml/min/kg，平均表现分布容积为1.6L/kg体重。齐多夫定的肾脏清除率远远超过肌酐清除率，表明其肾小管分泌活跃。

齐多夫定在血浆及尿液中的主要代谢意物均为5'-葡萄糖苷酸齐多夫定，约50-80%的该药以此代谢产物的形式经肾脏清除。静脉给药后，齐多夫定亦可代谢为3'-氨基3'-脱氧胸腺嘧啶核苷（AMT）。

对于肝、肾功能受损的患者，齐多夫定药物代谢动力学资料尚很有限。目前尚无有关老年人齐多夫定药物代谢动力学的研究资料。

儿童药代动力学

对于5个月以上儿童，齐多夫定的药物代谢动力学特点与成人相似。对于所有研究剂量，齐多夫定的胃肠道吸收良好，其生物利用度为60-74%，平均65%。口服齐多夫定（溶液剂）120ml及180ml/m[sup]2[/sup]，C[sup]ss[/sup]max分别为4.45μM（1.19μg/ml）及7.7μM（2.06μg/ml）。

静脉给药时，终末血浆半衰期及全身清除率的均值分别为1.5小时及30.9ml/min/kg。主要代谢产物为5'-葡萄糖苷酸（衍生物），静脉给药后，29%以原形、45%以葡萄糖苷酸代谢物的形式排泄至尿中。齐多夫定的肾脏清除率远远超过肌酐清除率，这表明肾小管的分泌功能活跃。

对于新生儿和较小婴儿的药代动力学的研究表明，14天以下的婴儿，其齐多夫定的葡萄糖醛酸化降低，同时生物利用度增加，清除率降低，半衰期延长，但尽管如此，药代动力学与成年人相似。

妊娠药代动力学

本品的药代动力学在一项由8名妊娠后期妇女参加的试验中进行了研究。随着妊娠的进展，无证据显示药物蓄积。妊娠妇女的药代动力学与非妊娠妇女相似。持续被动的药物通过胎盘，使出生时婴儿血浆中齐多夫定的浓度，与产时母体血浆浓度基本相同。

分布

用药2-4小时后，成人齐多夫定脑脊液/血浆药物浓度的均值约为0.5。有资料表明，齐多夫定可以通过胎盘，并可在羊水及胎儿血中检出。齐多夫定曾在精液和乳汁中检出。

对于儿童，口服给药0.5-4小时以后，齐多夫定脑脊液浓度/血浆药物浓度的均值分别为0.52～0.85。在静脉注射治疗输注1小时后的1～5小时内，脑脊液/血浆药物浓度的均值为0.87。连续静脉滴注，脑脊液/血浆药物浓度的稳态均值为0.24。

齐多夫定的血浆蛋白结合率相对较低（34～38%），目前尚无因竞争蛋白结合位点而出现药物相互作用的报道。

中国人：采用HPLC法测定20名中国健康成年男性志愿者单次服用本品200mg（100mg×2）的药代动力学参数为：Cmax为：1.4±0.1mg/L，AUC0-t为：2.19±0.23mg·h/L，AUC0-∞2.28±0.23mg·h/L，Tmax为：0.7±0.1min，T1/2为：1.0±0.2h。

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（实习编辑：李建雄）