药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,齐多夫定胶囊有致畸性吗?
对于5个月以上儿童,齐多夫定的药物代谢动力学特点与成人相似。对于所有研究剂量,齐多夫定的胃肠道吸收良好,其生物利用度为60-74%,平均65%。口服齐多夫定(溶液剂)120ml及180ml/m[sup]2[/sup],C[sup]ss[/sup]max分别为4.45μM(1.19μg/ml)及7.7μM(2.06μg/ml)。
静脉给药时,终末血浆半衰期及全身清除率的均值分别为1.5小时及30.9ml/min/kg。主要代谢产物为5'-葡萄糖苷酸(衍生物),静脉给药后,29%以原形、45%以葡萄糖苷酸代谢物的形式排泄至尿中。齐多夫定的肾脏清除率远远超过肌酐清除率,这表明肾小管的分泌功能活跃。
对于新生儿和较小婴儿的药代动力学的研究表明,14天以下的婴儿,其齐多夫定的葡萄糖醛酸化降低,同时生物利用度增加,清除率降低,半衰期延长,但尽管如此,药代动力学与成年人相似。
致畸性:
对怀孕的大鼠和兔子使用齐多夫定的研究显示可增加早期胎儿死亡的产生。一个大鼠分离试验到发现非常接近口服致死剂量时,胎儿畸形的产生增高。在低剂量试验中,未见畸形的产生。
由于齐多夫定对于怀孕期间的使用的数据有限,对于14周内孕妇的用药在平衡利弊后作出决定。
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(实习编辑:李建雄)
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