爱若华为白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。来氟米特片的主要成份为来氟米特。那么,骨髓发育不良者使用爱若华好吗?
爱若华主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织中分布较少。爱若华对健康志愿者M1分布容积较低(0.13升/毫克),爱若华超过99.3%的M1与白蛋白结合,爱若华的蛋白结合量与治疗浓度呈线性相关。爱若华对类风湿性关节炎患者游离M1数量增加,慢性肾衰患者游离M1增加近1倍,其机制尚不清楚。
爱若华吸收进入人体后,爱若华能迅速成为活性代谢产物A771726(M1)来发挥药理作用,爱若华偶尔能够在血浆中检测到低水平的来氟米特,爱若华的药代动力学研究是通过检测M1浓度变化来完成。爱若华口服后,6-12小时之间M1达到峰值。
爱若华进入血液后,迅速代谢成为M1,原型药物很难检测得到。爱若华还有许多次要代谢产物,但仅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出现在某些患者血液中并可被定量。爱若华的代谢的确切脏器尚不清楚,爱若华的体内外试验表明,胃肠壁和肝脏可能在这一过程中发挥作用。爱若华尚未发现的特异性代谢酶,仅确定代谢过程在肝细胞质和微粒体中发生。
爱若华的M1半衰期较长,临床中若起始剂量为100毫克,连续3天,爱若华有助于M1快速达到稳态浓度,否则M1需要2个月才能达到稳态。爱若华的起始/维持剂量试验表明,血浆中M1水平呈剂量相关性。爱若华的生物利用度为80%,高脂饮食对M1血浆浓度没有显著影响。
严重免疫缺陷患者,骨髓发育不良者,乙型或丙型肝炎患者,严重或无法控制感染患者和活疫苗免疫时不宜使用爱若华。
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(实习编缉:张桂平)
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