爱若华为白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。主要成份为来氟米特。其化学名称为α,α,α-三氟-5-甲基-异噁唑-N-酰基-对甲苯胺。那么,过量使用爱若华如何呢?
爱若华适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。爱若华的Ames试验、程序外DNA合成试验、HGPRT(次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶)基因突变试验结果均为阴性。爱若华经口给药剂量高达4.Omg/kg,爱若华对雄性和雌性大鼠生育力无影响。
爱若华在小鼠微核试验及中国仓鼠(在体)骨髓细胞试验中均未出现致染色体畸变作用,爱若华的次要代谢物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames试验、HGPRT基因突变试验和中国仓鼠细胞(体外)染色体畸变试验中均出现该作用,但TFMA在小鼠微核试验和中国仓鼠(在体)骨髓细胞遗传学试验中均未出现该作用。
爱若华为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂,爱若华的作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。爱若华的体内外试验表明来氟米特片具有抗炎作用。爱若华的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。
爱若华的药物过量:据文献报道,如果剂量过大或出现毒性时,可给予考来烯胺或活性炭加以消除。方法:(1)口服考来烯胺(8g,3次/24小时),24小时内M1血浆浓度降低约40%,48小时内降低大约49%~65%。连续服用11天,M1血浆浓度可降至0.02?g/m1以下。(2)通过胃管或口服给予活性炭(混悬液),每6小时50克,24小时内M1血浆浓度降低37%,48小时降低48%。如果临床上需要,这些措施可以重复使用。
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(实习编缉:张桂平)
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