米氮平片,口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度约为50%),约2小时后血浆浓度达到高峰。那么,米氮平片的药理作用是怎样?
米氮平片的药理作用是:
米氮平具有四环结构,属于哌嗪-氮卓类化合物。米氮平治疗严重抑郁症的作用机制尚不清楚,临床前试验显示本品可增强中枢去甲肾上腺素和5-羟色胺活性,这可能与本品为中枢突触前抑制性α2肾上腺素受体拮抗剂相关。
米氮平是5-HT2和5-HT3受体的强拮抗剂,但对5-HT1A和5-HT1B受体没有明显的亲和力。同时,米氮平是H1受体的强效拮抗剂,这种属性可解释其明显的镇静作用;米氮平对α1肾上腺素受体具有中等强度的拮抗作用,这种属性可解释其使用中报道的偶发性直立性低血压;米氮平对M受体具有中等强度拮抗作用,这种属性可解释其相对低的抗胆碱副作用发生率。
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(实习编辑:李嘉颖)
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