艾拉莫德片(艾得辛)适用于活动性类风湿关节炎的症状治疗,适用于男性及治疗期间无生育要求的妇女。药理毒理是研究一个药物对人体的不利影响,副作用研究药物对人体产生症状,药物机制,治疗效应及检测其毒性,尤其是药物对人体的毒性。艾拉莫德片有什么药理毒理?
艾拉莫德片的药理毒理如下:
1.药理作用:艾拉莫德可以抑制胶原性关节炎模型大鼠的足肿胀,缓解大鼠骨和软骨组织的破坏。艾拉莫德的作用机制尚不完全清楚。文献报道,在体外艾拉莫德可以抑制核因子-κB(NF-κB)的活性,进而抑制炎性细胞因子(白介素-1、白介素-6、白介素-8、肿瘤坏死因子α)的生成。艾拉莫德还可以在体外与小鼠和人的B细胞直接发生作用,抑制免疫球蛋白的生成。此外有文献报道,艾拉莫德在体外可抑制纯化的环氧酶-2(COX-2)的活性(IC50=7.7μg/ml),但对环氧酶-1(COX-1)的活性无影响。
2.毒性作用:
(1)遗传毒性:艾拉莫德鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验的结果均为阴性。
(2)生殖毒性:雌性和雄性大鼠在交配前经口服用艾拉莫德,在剂量达到60mg/kg/天时(按体表面积折算计,约相当于人体推荐剂量的10倍),交配率出现下降。在胚胎发育阶段,雌性妊娠大鼠经口服用艾拉莫德60mg/kg/天,胎仔的成活率明显减少。雌性大鼠在围产期经口服用艾拉莫德,当剂量等于或大于30mg/kg/天时,仔鼠出现体重增长缓慢,生理和神经发育延缓。
(3)致癌性:尚未进行艾拉莫德系统的致癌性试验。
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(实习编辑:孙媛媛)
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