万艾可为蓝色薄膜衣片，除去包衣后显白色。万艾可适用于治疗勃起功能障碍。那么，万艾可禁用于哪些患者呢？

万艾可吸收迅速。万艾可空腹状态下口服30至120分钟（中位值60分钟）后达到血浆峰浓度（Cmax）。万艾可口服后吸收迅速，万艾可的绝对生物利用度约为40%。万艾可的消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生成一有活性的代谢产物，万艾可其性质与西地那非近似。细胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的强效抑制剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450）的非特异性抑制物如西咪替丁与万艾可合用时，可能会导致万艾可血浆水平升高。万艾可及其代谢产物的消除半衰期约为4小时。

万艾可药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。万艾可主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4（主要途径）和细胞色素P4502C9（次要途径）清除。万艾可在与高脂肪饮食同服时，吸收速率降低，达峰时间（Tmax）平均延迟60分钟，Cmax平均下降29%。万艾可的平均稳态分布容积（Vss）为105升，说明其在组织中有分布。万艾可及其主要循环代谢产物（N－去甲基化物）均有大约96%与血浆蛋白结合。万艾可的蛋白结合率与药物总浓度无关。

万艾可主要循环代谢产物是西地那非的N－去甲基化物，后者将被进一步的代谢。N－去甲基代谢产物具有与万艾可相似的PDE选择性，万艾可在体外，万艾可对PDE5的作用强度约为西地那非的50%。此代谢产物的血浆浓度约为万艾可的40%，万艾可的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。

最近6个月内曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者；静息状态低血压（血压90/50mmHg以下）或高血压（血压170/110mmHg以上）的患者；有心力衰竭或冠心病不稳定性心绞痛的患者；色素视网膜炎的患者（少数此病患者有视网膜磷酸二酯酶的遗传性异常）；镰状细胞性贫血或相关贫血患者禁用万艾可。

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（实习编缉：陈志东）