每种药都有适合自己使用的一个群,那么,洛匹那韦利托那韦片儿童可以用吗?
本品为洛匹那韦与利托那韦组成的复方制剂。洛匹那韦是一种HIV蛋白酶抑制剂,可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂,导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒;利托那韦是一种针对HIV-1和HIV-2天冬氨酰蛋白酶的活性拟肽类抑制剂,通过抑制HIV蛋白酶使该酶无法处理Gag-Pol多聚蛋白的前体,导致生成非成熟形态的HIV颗粒,从而无法启动新的感染周期。利托那韦可抑制CYP3A介导的洛匹那韦代谢,从而产生更高的洛匹那韦浓度。
分别在急性感染的淋巴母细胞系和外周血淋巴细胞中检测了洛匹那韦对实验室HIV株和临床HIV分离病毒株的抗病毒活性。在不加人血清的情况下,洛匹那韦对五种不同HIV-1亚型B的实验室病毒株的50%有效浓度(EC50)在10~27nM(0.006~0.017μg/mL,1μg/mL=1.6μM)之间,对几种临床分离毒株的50%有效浓度在4~11nM(0.003~0.007μg/mL)之间(n=6)。在含50%人血清时,洛匹那韦对这五种实验室毒株的EC50平均为65~289nM(0.04~0.18μg/mL),相当于减弱了7-11倍。与洛匹那韦联合用药的体外抗病毒药物活性研究显示,洛匹那韦与奈非那韦联合应用会增加拮抗作用,与安泼那韦、阿扎那韦、茚地那韦、沙奎那韦和替拉那韦联合应用会增加协同作用。洛匹那韦对三种不同HIV-2病毒株的EC50值在12~180nM(0.008~113μg/mL)之间。
儿童用药:由于缺乏足够的安全性和有效性数据,故不推荐2岁以下的儿童服用本品。
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(实习编辑:李伟君)
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