药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,洛匹那韦利托那韦片与氟替卡松丙酸酯合用可以吗?
本品为洛匹那韦与利托那韦组成的复方制剂。洛匹那韦是一种HIV蛋白酶抑制剂,可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂,导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒;利托那韦是一种针对HIV-1和HIV-2天冬氨酰蛋白酶的活性拟肽类抑制剂,通过抑制HIV蛋白酶使该酶无法处理Gag-Pol多聚蛋白的前体,导致生成非成熟形态的HIV颗粒,从而无法启动新的感染周期。利托那韦可抑制CYP3A介导的洛匹那韦代谢,从而产生更高的洛匹那韦浓度。
人们已对洛匹那韦与利托那韦合并给药时在健康成年志愿者和HIV感染患者的药代动力学特性进行了研究;这两组人群间没有明显差异。洛匹那韦基本上全部由肝脏CYP3A代谢。利托那韦抑制肝脏CYP3A对洛匹那韦的代谢,从而提高洛匹那韦的血浆浓度。在不同试验中,HIV感染患者服用本品400/100mg每日两次后,所得洛匹那韦的平均稳态血浆浓度比利托那韦高15-20倍。利托那韦血浆浓度比利托那韦按600mg每日两次给药所得浓度的7%还低。洛匹那韦的体外抗病毒EC50约比利托那韦低10倍。因此,本品的抗病毒活性是由洛匹那韦产生的。
洛匹那韦利托那韦片与氟替卡松丙酸酯联合使用可增加血浆中氟替卡松丙酸酯浓度,并导致血清中皮质醇浓度明显降低。
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(实习编辑:李伟君)
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