是药三分毒,没有哪一个药是完全没有副作用的,那么,吗替麦考酚酯片(骁悉)与利福平合用可以吗?
口服或静脉给药后,吗替麦考酚酯迅速并完全代谢为活性代谢产物MPA。药物口服吸收迅速和基本完全吸收。MPA代谢为酚化葡萄糖醛麦考酚酸(MPAG)的形式,后者无药理活性。原药吗替麦考酚酯在静脉注射的过程中在身体中可以检测到,注射停止或口服后很短时间(大约5分钟)吗替麦考酚酯的浓度低于可定量的下限(0.4μg/ml)。
在12例健康志愿者中口服吗替麦考酚酯的平均绝对生物利用度相当于静注的94%(根据MPA的AUC)。在肾移植患者中多次给药至每天3g时,MPA血浆浓度时间曲线下面积(AUC)表现为与剂量成比例的增高(见下述药代动力学参数表)。
在肾移植患者每天用药1.5gbid时,食物(27克脂肪,650大卡热量)对吸收的程度无影响(根据MPA的AUC)。但食物使MPA的Cmax降低40%。
利福平:经过剂量校正以后,在单心肺移植的患者合并利福平给药时观察到MPA的暴露(AUC0-12h)下降了70%。因此建议在合并使用此药的时候,对MPA的暴露水平进行监测,并相应地调整骁悉的剂量,以维持临床疗效。
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(实习编辑:李建雄)
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