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吗替麦考酚酯片(骁悉)与甲氧苄啶/磺胺甲基异噁唑、氟哌酸和甲硝唑合用可以吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/10/16 10:56:13
    导读:甲氧苄啶/磺胺甲基异噁唑、氟哌酸和甲硝唑:单独将骁悉与任何抗生素联合使用未观察到对MPA的全身暴露量产生影响。相反,给予单剂骁悉后,联合使用氟哌酸和甲硝唑可以将MPA的AUC0-48降低30%。

药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,吗替麦考酚酯片(骁悉)与甲氧苄啶/磺胺甲基异噁唑、氟哌酸和甲硝唑合用可以吗?

口服或静脉给药后吗替麦考酚酯完全代谢为活性产物MPA。口服给药后在全身吸收前就代谢为MPA。MPA主要通过葡萄糖醛酸转化酶形成酚化葡萄糖醛麦考酚酸(MPAG),后者不是药理学上的活性成份。在体内,MPAG通过肝肠循环被转化成MPA。在健康志愿者口服吗替麦考酚酯后尿中也可检测到下列2-羟基乙基吗啉成分:N-(2-羧基乙基)-吗啉、N-(2-羟基乙基)-吗啉和N端氧化的N-(2-羟基乙基)-吗啉。

在服药后6-12小时后可观察到血浆MPA浓度的第二个峰值。同时服用消胆胺(4g,tid),可以使MPA的AUC大约降低40%(主要降低了AUC曲线的终末部分的药物浓度)。这个现象提示了肝肠循环提高了MPA的血浆浓度。

肾功能不全患者的吗替麦考酚酯的代谢物血浆浓度升高,MPA提高50%和MPAG提高3到6倍。

甲氧苄啶/磺胺甲基异噁唑、氟哌酸和甲硝唑:单独将骁悉与任何抗生素联合使用未观察到对MPA的全身暴露量产生影响。相反,给予单剂骁悉后,联合使用氟哌酸和甲硝唑可以将MPA的AUC0-48降低30%。

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(实习编辑:李建雄)

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