是药三分毒,没有哪一个药是完全没有副作用的,那么,吗替麦考酚酯片(骁悉)会引起恶性肿瘤吗?
口服或静脉给药后,吗替麦考酚酯迅速并完全代谢为活性代谢产物MPA。药物口服吸收迅速和基本完全吸收。MPA代谢为酚化葡萄糖醛麦考酚酸(MPAG)的形式,后者无药理活性。原药吗替麦考酚酯在静脉注射的过程中在身体中可以检测到,注射停止或口服后很短时间(大约5分钟)吗替麦考酚酯的浓度低于可定量的下限(0.4μg/ml)。
在12例健康志愿者中口服吗替麦考酚酯的平均绝对生物利用度相当于静注的94%(根据MPA的AUC)。在肾移植患者中多次给药至每天3g时,MPA血浆浓度时间曲线下面积(AUC)表现为与剂量成比例的增高(见下述药代动力学参数表)。
在肾移植患者每天用药1.5gbid时,食物(27克脂肪,650大卡热量)对吸收的程度无影响(根据MPA的AUC)。但食物使MPA的Cmax降低40%。
吗替麦考酚酯片(骁悉)可能引起恶性肿瘤:接受免疫抑制方案的患者,包括合并药物的患者,接受骁悉作为部分免疫抑制的患者,发生淋巴瘤和恶性肿瘤的危险性增加,尤其是皮肤发生的危险性增加。
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(实习编辑:李建雄)
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