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肝功能障碍患者使用琥珀酸索利那新片是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/10/16 3:14:32
    导读:琥珀酸索利那新片单次给药14C标记的索利那新10mg后,26天内在尿中检测到约70%放射性,琥珀酸索利那新片在粪便中检测到约23%放射性。

琥珀酸索利那新片为浅黄色薄膜衣片,刻有公司标识和"150"字样。主要成份为琥珀酸索利那新。那么,肝功能障碍患者使用琥珀酸索利那新片是怎样呢?

琥珀酸索利那新片单次给药14C标记的索利那新10mg后,26天内在尿中检测到约70%放射性,琥珀酸索利那新片在粪便中检测到约23%放射性。琥珀酸索利那新片在尿中回收的放射性约11%来自未变化的原形药物,琥珀酸索利那新片18%为N-氧化代谢物,琥珀酸索利那新片9%为4R-羟基-N-氧化代谢物,琥珀酸索利那新片8%为4R-羟基代谢物(活性代谢产物)。琥珀酸索利那新片在肝脏中广泛代谢,琥珀酸索利那新片主要代谢酶是细胞色素P4503A4(CYP3A4)。

琥珀酸索利那新片不过也存在另一个代谢途径,可帮助索利那新的代谢。琥珀酸索利那新片的全身清除率大约是每小时9.5L,琥珀酸索利那新片的终末半衰期大约是45-68小时。琥珀酸索利那新片口服后除了可检测到索利那新外,琥珀酸索利那新片还可在血浆中发现一种有药理学活性的代谢物(4R-羟基索利那新)和3种无活性的代谢物(N-葡糖苷酸结合物,索利那新N-氧化物和4R-羟基索利那新-N-氧化物)。琥珀酸索利那新片在治疗量范围内,药物动力学呈线性。

琥珀酸索利那新片用于肝功能障碍患者:轻度肝功能障碍患者用药剂量不需要调整。中度肝功能障碍(Child-Pugh评分7-9分)患者应谨慎用药,剂量不超过每日一次5mg。

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(实习编缉:张桂平)

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