使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,硫酸阿扎那韦胶囊的药理毒理是怎样的?
硫酸阿扎那韦胶囊的药理毒理:
1.作用机制:阿扎那韦是一种氮杂肽类HIV-1蛋白酶抑制剂。本品选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工过程,从而阻断成熟病毒体的形成。
2.体外抗病毒活性:在不含人类血清条件下,对大量寄植于外周血单核细胞、巨噬细胞、CEM-SS细胞和MT2细胞的实验室和临床分离HIV-1病毒株,阿扎那韦的平均50%有效浓度(EC50)为2~5nM。阿扎那韦对细胞系中HIV-1M亚型病毒A,B,C,D,AE,AG,F,G,J分离株有活性。但对HIV-2型分离株有不同的活性(1.9~32nM),EC50值高于抑制失败病毒株的EC50值。
3.致癌作用,致突变作用和对生育的损害:在大鼠和小鼠中进行了为期2年的致癌作用研究。在雌性小鼠高剂量研究中,全身暴露于比人体推荐的400mg临床剂量高7.2倍剂量时,良性肝细胞腺瘤的发生率增加。研究中雄性小鼠暴露于任何剂量肿瘤的发生率都未见增加。
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(实习编辑:王博英)
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