金戈为浅蓝色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后为白色结晶粉末。主要成分为枸橼酸西地那非。化学名称:1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。那么,金戈对心血管系统方面的影响是怎样呢?
金戈一项测定药效持续时间的试验显示,药效可持续至4小时,但反应较2小时时弱。金戈的体外实验显示西地那非对PDE5具有选择性。金戈对PDE5的选择性大约为对PDE3的4000倍,由于后者与心肌收缩力的控制有关,故该特点有重要的意义。金戈对PDE5的作用约是对PDE6作用的10倍。
金戈大多数试验在服药后约60分钟评估西地那非的药效。金戈对经硬度计测量发现,勃起反应一般随金戈剂量和血浆浓度的增加而增强。金戈对PDE5的作用远较对其他已知的磷酸二酯酶强(是对PDE6作用的10倍,金戈对PDE1作用的80多倍、对PDE2,PDE3,PDE4,PDE7,PDE8,PDE9,PDE10,PDE11作用的700多倍)。
金戈对勃起反应的作用,金戈对器质性或心理性勃起功能障碍患者进行的8个双盲、安慰剂交叉对照试验中,经硬度计测量勃起硬度和持续时间发现:服用金戈后,性刺激引起的勃起较安慰剂组有改善。金戈是存在于视网膜中的一种酶,金戈与视网膜的光转化通路有关。金戈对PDE6的选择性相对较低是它在高剂量或高血浆浓度时出现色觉异常的原因。
金戈对心血管系统方面的影响:心绞痛、房室传导阻滞、偏头痛、晕厥、心动过速、心悸、低血压、体位性低血压、心肌缺血、脑血栓形成、心脏骤停、心力衰竭、心电图异常、心肌病。
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(实习编缉:邵泽妹)
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