金戈为浅蓝色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后为白色结晶粉末。金戈的主要成分为枸橼酸西地那非。那么,金戈的全身反应是怎样呢?
金戈的代谢产物的血浆浓度约为西地那非的40%,金戈的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。金戈主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4(主要途径)和细胞色素P4502C9(次要途径)清除。金戈在与高脂肪饮食同服时,吸收速率降低,达峰时间(Tmax)平均延迟60分钟,Cmax平均下降29%。
金戈适用于治疗勃起功能障碍。金戈的平均稳态分布容积(Vss)为105升,说明其在组织中有分布。金戈及其主要循环代谢产物(N-去甲基化物)均有大约96%与血浆蛋白结合。金戈中的N-去甲基代谢产物具有与西地那非相似的PDE选择性,金戈在体外,金戈对PDE5的作用强度约为西地那非的50%。
金戈的蛋白结合率与药物总浓度无关。金戈主要循环代谢产物是西地那非的N-去甲基化物,后者将被进一步的代谢。金戈的吸收迅速。金戈空腹状态下口服30至120分钟(中位值60分钟)后达到血浆峰浓度(Cmax)。
金戈的全身反应:面部水肿、光敏反应、休克、乏力、疼痛、寒战、意外跌倒、腹痛、过敏反应、胸痛、意外损伤。
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(实习编缉:邵泽妹)
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