药物之间总是存在相互的用药禁忌,那么,硫酸阿扎那韦胶囊与利福布汀或克拉霉素合用可以吗?
阿扎那韦的血清蛋白结合率为86%,不受药物浓度影响。阿扎那韦与a-1-酸糖蛋白(AAG)和白蛋白结合率相似(分别为89%和86%)。在对HIV感染患者的多剂量研究中发现,每日少量进食后服用阿扎那韦400mg,每日一次,为期12周,在脑脊液和精液中可以检测出阿扎那韦。脑脊液与血浆中阿扎那韦浓度比为0.0021~0.0226(n=4),精液与血浆中阿扎那韦浓度比为0.11~4.42(n=5)。
阿扎那韦在人体内的代谢部位广泛。阿扎那韦在体内的主要生物转化途径为单加氧和双加氧过程。阿扎那韦及其代谢物的其他次要生物转化途径包括葡糖苷酸化、N-脱烷基化、水解和脱氢氧化等。在血浆中已经检测出2种含量较少的阿扎那韦代谢物。任何代谢物在体外都不具有抗病毒活性。利用人体肝细胞微粒体进行的体外研究提示阿扎那韦被CYP3A代谢。
本品与抗生素利福布汀或克拉霉素合用,使二药的AUC分别增加2倍和1.9倍。
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(实习编辑:王博英)
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