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硫酸阿扎那韦胶囊对食物的吸收有影响吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/10/15 15:51:28
    导读:食物对硫酸阿扎那韦胶囊的影响:阿扎那韦与食物一起服用可以增大其生物利用度,并降低药代动力学参数变异程度。

药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,硫酸阿扎那韦胶囊对食物的吸收有影响吗?

阿扎那韦的血清蛋白结合率为86%,不受药物浓度影响。阿扎那韦与a-1-酸糖蛋白(AAG)和白蛋白结合率相似(分别为89%和86%)。在对HIV感染患者的多剂量研究中发现,每日少量进食后服用阿扎那韦400mg,每日一次,为期12周,在脑脊液和精液中可以检测出阿扎那韦。脑脊液与血浆中阿扎那韦浓度比为0.0021~0.0226(n=4),精液与血浆中阿扎那韦浓度比为0.11~4.42(n=5)。

阿扎那韦在人体内的代谢部位广泛。阿扎那韦在体内的主要生物转化途径为单加氧和双加氧过程。阿扎那韦及其代谢物的其他次要生物转化途径包括葡糖苷酸化、N-脱烷基化、水解和脱氢氧化等。在血浆中已经检测出2种含量较少的阿扎那韦代谢物。任何代谢物在体外都不具有抗病毒活性。利用人体肝细胞微粒体进行的体外研究提示阿扎那韦被CYP3A代谢。

食物对硫酸阿扎那韦胶囊的影响:阿扎那韦与食物一起服用可以增大其生物利用度,并降低药代动力学参数变异程度。少量进食(热能357卡,8.2g脂肪,10.6g蛋白质)后服用阿扎那韦,比禁食后服用的AUC增加70%,Cmax增大57%。高脂肪餐(热能721卡,37.3g脂肪,29.4g蛋白质)后服用阿扎那韦,比禁食后服用的AUC平均增高35%,峰浓度无变化。与禁食状态下服用阿扎那韦相比,无论是少量进食还是高脂肪餐后服用阿扎那韦,AUC和Cmax的变异系数都下降近一半。

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(实习编辑:王博英)

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