伏格列波糖片,健康成人男子,1次0.2mg,1日3次,连续服药7天,血浆及尿中没有检测出伏格列波糖。那么,伏格列波糖片的药理毒理是怎样?
伏格列波糖片的药理毒理是:
1、据本品为口服降血糖药。本品在肠道内抑制了将双糖分解为单糖的双糖类水解酶(α-葡萄糖苷酶),因而延迟了糖分的消化和吸收,从而改善餐后高血糖。健康成人给予蔗糖负荷后测定呼出氢气,其结果证实本药在临床用量下对血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服给药时,本品抑制淀粉、麦芽糖和蔗糖负荷后的血糖增高,而对葡萄糖、果糖和乳糖负荷后的血糖增高无抑制作用。体外试验作用机理研究显示,对于从猪和大鼠小肠得到的麦芽糖酶和蔗糖酶,本品的抑制作用较强;另一方面,对猪和大鼠的α-胰淀粉酶的抑制作用弱,对β-葡萄糖苷酶无抑制作用。对于大鼠小肠的蔗糖酶-异麦芽糖酶复合物的双糖类水解酶为竞争性抑制作用。
2、大鼠单次给予[[sup]14[/sup]C]伏格列波糖1mg/kg,其胎仔及乳汁可见药物分布。
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(实习编辑:李嘉颖)
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